타겟 동정 / 밸리데이션

타겟 동정 / 밸리데이션

의약품 개발 초기의 후보물질 타겟 식별

  • 고수율 타겟 식별 / 스크리닝의 개발, 수행을 보다 손쉽게
  • 저분자 조각에서 바이오 의약품까지, 다양한 분석물의 특성분석 지원

모든 의약품 개발 공정의 첫 단추는 유망한 후보물질을 식별, 분석하는 데에서 출발하며, 이들 후보물질의 밸리데이션 여하에 따라 후속 공정에서 추가적인 시간과 자원이 소모되므로 그 중요성 또한 배가됩니다. 특히, 고수율 결합 스크리닝 공정을 신속하게 설계할 수 있는 생물층 간섭계(BLI), 표면 플라스몬 공명(SPR) 시스템과 같은 Label-free 결합 기술은 타겟의 동정과 밸리데이션 공정에서 필수적으로 활용되는 요소입니다.  

이러한 측면에서 싸토리우스의 Octet 시스템을 도입하면 타겟의 결합 식별은 물론, 결합/해리상수 (ka, kd)와 친화성(KD) 확인 공정을 보다 효과적으로 수립할 수 있습니다.

장비의 특성

고분자 동역학 특성분석

샘플 표면에서 직접 측정이 가능한 싸토리우스의 Octet 시스템을 도입, 동역학 상수를 보다 정교하게 측정할 수 있습니다. fluidics-free, label-free 환경에서 분석이 가능하게 됨에 따라 분석법을 보다 빠르게 개발할 수 있음은 물론, 원 샘플에서 측정을 직접 실시할 수도 있습니다.

단백질 - 저분자 특성분석, 펩타이드 결합 동역학 및 친화도 특성분석

저분자 신약 개발 시에는 프래그먼트 스크리닝, 고수율 스크리닝, 디노버 (de novo) 구조설계 등 다양한 경로로 선도물질을 도출할 수 있습니다. 저분자의 타겟 결합 친화성을 결정, 평가하는 것은 저분자 신약 후보물질 발굴 및 리드 최적화의 핵심으로, 특히 hit-to-lead 최적화 / 리드 최적화는 체외 환경에서 바이오 의약품의 효능을 정확하게 결정함으로써 구조-활성관계 (SAR)를 바탕으로 구조설계를 실시, 개발 효율성을 높이는데 필수적으로 수행되어야 하는 공정입니다. 이러한 측면에서, 저분자 특성분석과 펩타이드 결합 특성분석에 Octet BLI와 Pioneer SPR 플랫폼을 활용할 수 있는 방안을 아래 버튼을 클릭하여 확인해 보시기 바랍니다.

장비 사용 사례

프래그먼트 스크리닝

후보물질 발굴 공정의 리드 후보물질 동정 시, 절편 단위 의약품 설계의 도입 빈도가 높아지고 있습니다. 특히, 절편 결합을 감지하고 그 특성을 분석하는 것은 저분자 화합물의 저친화성 상호작용을 감지할 수 있을 정도로 고도의 감수성을 가진 생물리학적 기술이 동반되어야만이 가능한 일입니다. 수 천 종의 화합물 라이브러리를 기반으로 하는 싸토리우스의 Pioneer FE 시스템을 도입, 고도의 감수성과 수율로 수 주 내에 완수되는 프래그먼트 스크리닝을 수립할 수 있습니다.

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